大百问利多卡因和布比卡因的药理特性和临床应用

利多卡因和布比卡因的药理特性和临床应用

利多卡因和布比卡因的药理特性和临床应用

利多卡因,英文名 Lidocaine Hydrochloride 药品类别 局部麻醉药 抗心律失常药性状 本品为无色澄明液体。 作用与用途本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。用法用量 1、耳鼻喉科表面麻醉用2%~4%;2、局麻0.5%~2%3、神经阻滞1%~2%4、高位硬膜外麻醉1.5%~1.6%5、低位硬膜外麻醉1.5%~2%成人一次量为200mg,不超过400mg。6、抢救心律失常1mg~2mg∕kg7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药,麻醉科少见不良反应 (1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应; (2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。 (3)变态反应罕见,一般不要求做皮试,但有报道出现利多卡因过敏反应。禁忌症 (1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用; (2)本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞; (3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。 注意事项 (1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量; (2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停; (3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用; (4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内代谢较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥.; (5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 药物相互作用 (1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度; (2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏; (3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度; (4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降; (5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。 药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。 贮藏 密闭,在10-30℃保存。 包装 (1)5ml:100mg(临床最为常见) (2)200ml:400mg(此种规格极少) 布比卡因:药物名称:布比卡因 药物别名:丁吡卡因,麻卡因,MARCAIN 英文名称:Bupivacaine 药理药动 本品为长效酰胺类局麻药,与神经膜上受体结合,阻滞钠离子通道,使神经膜电位不能达到动作电位阈值,神经冲动就不能传导。 0.25%和0.5%浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱,传导时间延长,室性心律、室颤。心脏毒性作用比利多卡因大,心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值,利多卡因是 7,而布比卡因为 3~4。 药动学 硬膜外阻滞起效时间 16~18min,持续 200~400min,血浆峰浓度为0.88μg/ml,中毒的血浆药物浓度阈值是4μg/ml,血浆蛋白结合率为 84%~95%,消除半减期 2.7±1.3h,血浆清除率 0.58±0.23L/min,药物代谢似利多卡因,经肝脏代谢,分解产物及原药由肾排出,但比利多卡因要慢。 适 应 症 适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞,其他给药的方法或途径均应慎重,静注区域阻滞勿用。 因本品起效较快,作用时间长,应用日益增加,多用于神经阻滞、硬膜外阻滞,由于本品对运动神经阻滞差,尤适用于上胸段硬膜外阻滞,避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿/母亲血的浓度比率为0.3左右,所以产科应用较安全,对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。 用法用量 成人常用量①臂丛神经阻滞,0.375%溶液,20ml。②骶管阻滞,0.25%溶液,15—30ml,或 0.5%溶液,15—20ml。③硬脊膜外阻滞时,0.25—0.37S%溶液,10—20ml可用于镇痛,如乳癌根治术;0.5%溶液,10—20ml,可用于一般的下腹部手术,如阑尾切除或剖腹产;0.75%溶液,10—20ml用于中上腹部手术,每隔 3小时可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。④局部浸润,总用量一般以 175—200mg(0.25%)为限,24小时内分次给药,一日极量为 400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量 50—125mg(0.25%)。⑥蛛网膜下腔阻滞,常用量 5—15mg,加 10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。 12岁以下小儿慎用或匆用。 [制剂与规格]盐酸布比卡因注射液(1)5ml:125mg(2)5ml:25mg(3)5ml:37.5mg(4)2ml:15mg 用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g. [用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg,加肾上腺素可增加到3mg/kg,1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。 1.局部浸润麻醉:较少应用,0.125%。 2.神经阻滞:0.25%~0.5%,如臂丛阻滞,0.25% 30ml。 3.硬膜外阻滞;0.25%~0.75%,上胸部使用低浓度,而腹部手术肌松要求高,浓度可用 0.75%,但应注意毒性反应。产科禁用 0.75%浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125%浓度。 4.蛛网膜下腔阻滞;0.5%~0.75%,剂量按需而定。 5.虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间,但对降低血药浓度防止毒性反应,所以在无禁忌情况下,药液中加 1∶20万肾上腺素。 6.本品引起心血管意外的复苏较困难,所以总量及浓度应严格控制。 [剂型与规格]注射剂:15mg/2ml,12.5mg/5ml,25mg/5ml, 37.5mg/5ml。 不良反应 个别病例肌肉痉挛,低血压(血压下降),精神兴奋.主要见于剂量应用太大或使用不当所致,中毒反应似其他局麻药,有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等,因全身抽搐后立即心血管虚脱,复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。 禁忌症 12岁以下小儿慎用或匆用。 本品对运动神经阻滞作用较弱,不宜用于需肌肉松弛的手术。 低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应,应慎用。 药物相互作用 本品常与起效快的利多卡因合用,以达到起效快,时效长的目的。

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